Исследователи сравнили органические и неорганические молекулярные платформы, чтобы повысить эффективность борьбы с современными штаммами вируса, устойчивыми к классическим препаратам, сообщается на сайте Минздрава.
Проблема заключается в том, что более 95% текущих штаммов гриппа невосприимчивы к римантадину и амантадину из-за мутации S31N в белке М2 вируса гриппа А. Это требует создания принципиально новых соединений, способных обходить защитные механизмы вируса. В результате ученые синтезировали гибридные молекулы на основе органического адамантана и неорганического бороводородного кластера.
В ходе экспериментов на клеточных культурах с актуальными штаммами A/H1N1 выяснилось, что адамантановое соединение с аминокислотой L-триптофан оказалось наиболее эффективным. «Компьютерное моделирование показало, что молекула с триптофаном принимает «шпилькообразную» форму, идеально блокирующую ионный канал даже при наличии мутантных вариантов», – рассказала один из авторов исследования, доктор химических наук Варвара Авдеева.
Сравнив разные носители, ученые обнаружили: адамантан отлично проводит действующее вещество к вирусу благодаря липофильности, а бороводородный кластер сложно распознается вирусом, что затрудняет выработку устойчивости. При этом борные соединения хорошо растворяются в воде, упрощая создание лекарственных форм.
По словам ведущего научного сотрудника НИЦЭМ им. Гамалеи Тимура Гараева, цель работы – создать комбинированную терапию, объединяющую свойства адамантана и бороводородного кластера для максимальной эффективности и защиты от мутаций вируса. Следующим шагом станет разработка прототипов новых препаратов, которые могут быть эффективны не только против сезонного гриппа, но и потенциальных пандемических штаммов и других РНК-вирусов.
Ранее в России создали вакцину от гриппа с быстрой модификацией.